Androgen là gì?

Tác giả: Đại học tập Y Hà NộiChuyên ngành: Dược họcNhà xuất bản:Đại học Y Hà NộiNăm xuất bản:2007Trạng thái:Chờ xét duyệtQuyền truy hỏi cập: xã hội

Hormon tuyến đường sinh dục

Androgen (testosteron)

Giống như phòng trứng, tinh hoàn vừa có chức năng sản xuất tinh trùng (từ tinh nguyên bào và tế bào Sertoli, dưới ảnh hưởng của FSH đường yên), vừa có tác dụng nội huyết (tế bào Leydig bài tiết androgen dưới ảnh hưởng của LH tuyến đường yên).

Bạn đang xem: Androgen là gì?

ở người, androgen đặc trưng nhất do tinh hoàn tiết ra là testosteron. Các androgen khác là androstenedion, dehydroepiandrosteron rất nhiều có tác dụng yếu. Từng ngày khung người sản xuất khoảng tầm 8 mg testosteron. Trong đó, 95% là vì tế bà o Leydig, còn 5% là vì thượng thận. độ đậm đặc testosteron trong huyết của nam khoảng chừng 0,6 µg/ dL vào sau tuổi dậy thì; sau tuổi

55, nồng độ sút dần. Tiết tương thanh nữ có mật độ testosteron khoảng chừng 0,03 µg/ dL do bắt đầu từ buồng trứng cùng thượng thận. Khoảng 65% testosteron vào máu tích hợp sex hormone- binding globulin (TeBG), đa số số sót lại gắn vào albumin, chỉ tầm 2% làm việc dạng từ bỏ do có khả năng nhập vào tế bào để gắn vào receptor nội bào.

Tác dụng

Làm phát triển tuyến tiền liệt, túi tinh, cơ quan sinh dục phái nam và công năng sinh dục thứ yếu.

Đối chống với oestrogen

Làm tăng tổng hòa hợp protein, cách tân và phát triển xương, làm cho khung hình phát triển nhanh khi dậy thì(cơ bắp nở nang, xương lâu năm ra). Tiếp đến sụn nối bị cốt hóa.

Kích thích tạo thành hồng cầu, có tác dụng tăng tổng thích hợp heme cùng globin.

Testosteron không phải là dạng có hoạt tính mạnh. Tại tế bào đích, dưới tác dụng của 5 αreductase, nó gửi thành dihydrotestosteron gồm hoạt tính. Cả hai cùng đã tích hợp receptor trong bào tương để phát huy tác dụng. Trong bệnh lưỡng tính giả, tuy khung người vẫn máu testosteron bình thường, nhưng tế bào đích thiếu hụt 5 α- reductase hoặc thiếu thốn protein receptor cùng với testosteron và dihydrotestosteron (Griffin, 1982), đề nghị testosteron không phát huy được tác dụng.

Dưới công dụng của aromatase ở một vài mô (mỡ, gan, hạ khâu não), testosteron rất có thể chuyển thành estradiol, có vai trò điều hòa chức phận sinh dục.

Chỉ định

Testosteron và những muối được sắp xếp vào bảng B

Chậm trở nên tân tiến cơ quan tiền sinh dục nam, mới lớn muộn.

Rối loạn ghê nguyệt (kinh nhiều, kéo dài, chu kỳ hành kinh đau, ung thư vú, tính năng đối chống với oestrogen.

Suy nhược cơ năng, nhỏ xíu yếu,.

Loãng xương. Dùng riêng hoặc cùng với estrogen.

Người cao tuổi, như một biện pháp thay thế.

Chế phẩm với liều lượng

Testosteron tiêm là hỗn hợp tan vào dầu, được hấp thu, chuyển hóa và sa thải nhanh yêu cầu kém tác dụng. Các loại uống cũng khá được hấp thu nhanh, dẫu vậy cũng kém chức năng vì bị đưa hóa đôi khi qua gan lần đầu. Các este của testosteron (testosteron propionat, cypionat với enantat) hầu như ít phân rất hơn, được hấp thu nhàn nhã nên bảo trì được công dụng dài. Các androgen tổng đúng theo bị chuyển hóa chậm phải có thời gian bán thải dài.

Loại có công dụng hormon:

Testosteron propionat (hoặc acetat): mỗi ngày tiêm bắp 10 - 25 mg, hoặc biện pháp 2- 3 ngày tiêm 1 lần 50 mg. Liều tối đa mỗi ngày: 50 mg.

Metyl- 17 testosteron: 2- 3 lần yếu hơn testosteron. Hoàn toàn có thể uống. Tốt hơn là đặt dưới lưỡi để ngấm qua niêm mạc. Liều 5- 25 mg. Liều về tối đa 50 mg một lần, 100 mg một ngày.

Testosteron chậm:

Dung dịch dầu testosteron onantat: 1 mL = 0,25g. Các lần tiêm bắp 1 mL.

Hỗn dịch tinh thể testosteron isobutyrat: tiêm bắp, dưới domain authority 50 mg, 15 ngày một lần. Viên testosteron acetat: 0,1g testosteron acetat ghép trong cơ, 1 - 2 tháng 1 lần.

Loại có tác dụng đồng hóa:

Loại này phần nhiều là dẫn hóa học của testosteron với methyl - 17- testosteron không có công dụng hormon (không làm nam tính hóa), tuy thế còn tác dụng đồng hóa mạnh: tăng đồng nhất protid, giữ lại nitơ và những muối K+, Na+, phospho... đề xuất làm phát triển cơ xương, tăng cân (tất nhiên là cơ chế ăn buộc phải giữ được phẳng phiu về những thành phần, độc nhất là về acid amin)

Về cấu trúc hóa học, những androgen đồng bộ khác cùng với methyl testosteron là hoặc mất methyl làm việc C17, hoặc mất ceton nghỉ ngơi C3, hoặc biến đổi vị trí con đường nối kép C 4- C5. Tỉ dụ (xem công thức):

Androgen đồng hóa	Liều (gam)	Công thức
Androtanolon	0,01- 0,05	Mất con đường kép
Nortestosteron	0,01- 0,025	Thay CH3 bằng C2H5
Metandienon	0,005- 0,02	Thêm nối kép 1- 2
Stanozolol	0,004- 0,08	Mất ceton sinh sống C3

Chỉ định: gầy sút, thưa xương, hèn ăn, mới bé dậy, sau mổ vì những thuốc trên vẫn còn đấy rất ít công dụng hormon, cho nên vì thế không sử dụng cho trẻ em dưới 15 tuổi.

Thuốc còn bị lạm dụng dùng cho các vận cổ vũ thể thao với liều khôn cùng cao, thuộc các loại “doping”, đã biết thành cấm.

Tai đổi thay của androgen

Liều cao và kéo dãn : khiến nam tính, quá sản tuyến tiền liệt

Ứ mật gan: xong xuôi thuốc thì hết.

Chống chỉ định

Trẻ bên dưới 15 tuổi

Phụ đàn bà có thai

Ung thư con đường tiền liệt (phải cần sử dụng estrogen)

Thuốc phòng androgen

Thuốc kháng androgen do ức chế tổng phù hợp hoặc đối kháng công dụng của androgen tại receptor. Thuốc thường được dùng để điều trị vượt sản hoặc carcinom con đường tiền liệt, trứng cá, hói đầu của nam, hội chứng nhiều lông của nữ, mới lớn sớm.

Thuốc khắc chế 5 α reductase: Finasterid

ở một trong những mô (tuyến chi phí liệt, nang lông), dưới chức năng của 5 α reductase, testosteron mới được gửi thành dạng hoạt tính là dihydrotestosteron. Vị vậy, thuốc ức chế 5 α reductase sẽ ức chế lựa chọn lọc tác dụng androgen trên các mô này, cơ mà không làm sút nồng độ testosteron với LH tiết tương.

Finasterid được sử dụng điều trị thừa sản và u tiền liệt con đường với liều 5 mg/ ngày. Công dụng sau uống 8 giờ đồng hồ và kéo dãn 24 tiếng. Còn được chỉ định và hướng dẫn cho hói đầu.

Thuốc solo tại receptor

Cyproteron và cyproteron acetat

Tranh chấp với dihydrotestosteron để đã tích hợp receptor của mô đích. Dạng acetat còn có công dụng progesteron, khắc chế tăng huyết LH cùng FSH theo qui định điều hòa ngược nên tính năng kháng androgen càng mạnh.

Chỉ định trong triệu chứng rậm lông làm việc nữ, trứng cá. Với nam, cần sử dụng điều trị hói, u tuyến đường tiền liệt, dậy thì sớm.

Thuốc còn đang rất được theo dõi, tiến công giá.

Flutamid:

Flutamid là thuốc phòng androgen không với nhân steroid nên tránh khỏi hoạt tính hooc môn khác. Vào cơ thể, được đưa thành 2 hyd roxyflutamid, gắn tranh chấp với dihydrotestosteron tại receptor.

Chỉ định trong u tiền liệt tuyến. Viên nang, 750 mg/ ngày.

Estrogen

ở phụ nữ, những estrogen được cấp dưỡng là estradiol (E 2- 17 β estradiol), estron (E1) với estriol (E3). Estradiol là thành phầm nội tiết chủ yếu của buồng trứng. Phần lớn estron và estriol phần đông là chất chuyển hóa của estradiol ở gan hoặc nghỉ ngơi mô nước ngoài biên tự androstenediol và những androgen khác.

ở phụ nữ bình thường, nồng độ E 2 trong tiết tương biến hóa theo chu kỳ luân hồi kinh nguyệt: ở tiến độ đầu là 50 pg/ mL với ở thời kỳ tiền phóng noãn là 350 - 850 pg/ mL. Trong máu, E2 gắn đa số vào β2 globulin (SHBG- sex hormone- binding globulin) và 1 phần vào albumin. Tới mô đích, nó được giải phóng ra dạng từ do, vượt qua màng tế bào để đã tích hợp receptor nội bào.

Tác dụng

Là nguyên nhân chính của các biến đổi xảy ra trong tuổi mới lớn ở con gái và các đặctính sinh dục của thiếu phụ (vai trò lắp thêm yếu là androgen; trở nên tân tiến xương, lông, trứng cá...).

Có công dụng trực tiếp làm trở nên tân tiến và cứng cáp âm đạo, tử cung, vòi vĩnh trứng. Ngoài tính năng làm cải cách và phát triển cơ tử cung E 2 còn có vai trò quan trọng đặc biệt làm trở nên tân tiến nội mạc tử cung.

Trên đưa hóa:

E2 tất cả vai trò đặc biệt quan trọng để gia hạn cấu trúc bình thường của da và thành mạch làm việc phụ nữ.

Làm giảm vận tốc tiêu xương vày có tác dụng đối kháng với PTH tại xương, dẫu vậy không kích thích chế tạo xương.

Trên đưa hóa lipid: làm tăng HDL, làm giảm nhẹ LDL, sút cholesterol, nhưng mà làm tăng vơi triglycerid.

Trên đông máu: estrogen làm cho tăng tụ máu , bởi vì làm tăng nguyên tố II, VII, IX và X, làm bớt antithrombin III. Trong khi còn làm tăng hàm lượng plasminogen và làm bớt sự kết dính tiểu cầu.

Các tác dụng khác: estrogen làm cho dễ bay dịch từ lòng mạch ra khoảng gian bào, gâyphù. Khi thể tích tiết giảm, thận sẽ giữ Na+ và nước, tương tác tổng thích hợp receptor của progesteron.

Trên nam giới giới, estrogen liều cao có tác dụng teo tinh hoàn, làm xong tạo tinh trùng và làmngừng vạc triển, làm teo ban ngành sinh dục ngoài.

Chỉ định

Là nhân tố của thuốc kiêng thai theo con đường uống

Thay nắm hormon sau thời kỳ mãn kinh

Buồng trứng giảm bài tiết estrogen dần dần dần, kéo dãn vài năm sau khi đã mãn kinh. Nhưng khi cắt bỏ buồng trứng thì sẽ sở hữu được rối loạn bỗng ngột, nên dùng hormon sửa chữa ngay. Trong điều trị náo loạn sau mãn kinh, estrogen được hướng dẫn và chỉ định trong dự phòng các thể hiện sau:

Chứng loãng xương: loãng xương là do mất hydroxyapatit (phức hòa hợp calci - phosphat) và chất cơ phiên bản protein hoặc băng keo (tạo form xương), có tác dụng x ương mỏng, yếu, dễ dàng gẫy tự nhiên và thoải mái (cột sống, cổ xương đùi, cổ tay). Estrogen làm sút tiêu xương, có chức năng dự phòng nhiều hơn nữa điều trị chứng loãng xương. Hay được dùng phối phù hợp với calci, vitamin D, biphosphonat.

Triệu chứng náo loạn vận mạch: cơn lạnh bừ ng, bốc hỏa với xúc cảm ớn lạnh, vã mồ hôi, dị cảm. Estrogen rất bao gồm hiệu quả.

Dự phòng bệnh về tim mạch: khi thiếu estrogen, dễ dẫn đến tăng cholesterol máu, tăngLDL, số lượng receptor LDL của tế bào giảm. Mặc dù nhiên, mật độ HDL, VLDL với triglycerid không nhiều chịu ảnh hưởng. Những thống kê cho thấy thêm sau tuổi mãn kinh, bệnh đường tim mạch và nhồi ngày tiết cơ tim hay tăng cấp tốc và là nguyên nhân gây tử vong. Tuy nhiên, sử dụng estrogen nhằm điều trị thay thế sửa chữa chỉ nên ở mức liều thấp, thời hạn ngắn, tránh nguy cơ ung thư vú.

Các chỉ định khác

Chậm vạc triển, suy bớt buồng trứng làm việc tuổi dạy thì

Tác dụng đơn với androgen: trứng cá, rậm lông sinh hoạt nữ, viêm tinh hoàn vày quai bị, utiền liệt tuyến. Hiện có xu hướng dùng những chất tựa như GnRH (Leuprolid) có tác dụng ức chế tổng vừa lòng andrrogen.

Tác dụng không ước ao muốn

Estrogen có công dụng rất tốt cho phần nhiều các hướng dẫn và chỉ định điều trị. Tuy nhiên, mỗi một khi quyết

định cần cân nhắc giữa tiện ích và nguy hại cho từng bệnh dịch nhân. Những nguy cơ tiềm ẩn thường được xem như là do estrogen gồm; ung thư (vú, nội mạc tử cung), viêm tắc mạch, biến hóa chuyển hóa đường và lipid, tăng huyết áp, căn bệnh túi mật (do tăng cholesterol trong mật), bi ai nôn, biến hóa tính tình.

Chống chỉ định

Tuyệt đối không cần sử dụng cho trước tuổi dậy thì, khi có thai

Khối u phụ thuộc vào estrogen như carcinom nội mạc tử cung, vú.

Chảy máu đường sinh dục, bệnh gan vẫn trong quy trình tiến độ chẩn đoán, gồm tiền sử viêm tắcmạch.

Chế phẩm với liều lượng

Các estrogen chỉ khác nhau về cường độ tác dụng và con đường dùng bởi bị gửi hóa các ở gan. Estradiol là estrogen thiên nhiên mạnh nhất tiếp nối là estron với estriol. Khi uống, bị đưa hoá qua gan lần thứ nhất nên mất công dụng nhanh. Mặt khác, một hóa học chuyển hóa quan trọng đặc biệt của nó là 2- hydroxyestron (catechol estrogen) có công dụng như một hóa học dẫn truyền thần ghê ở não. Bởi vậy những chế phẩm của estradiol với estron hoàn toàn có thể gây tác dụng phụ trên thần ghê trung ương nhiều hơn các chế phẩm tổng hợp.

Có 2 nhóm chế phẩm tổng hợp: nhóm có nhân steroid tương đương estrogen tự nhiên và thoải mái như ethinyl estradiol, mestranol, quinestrol; nhóm không tồn tại nhân steroid như diethylstilbestrol (DES), khỏe mạnh ngang estradiol cơ mà t/2 dài), clorotrianisen, methallenestril. Trong một trong những cây cùng nấm, trong một số thuốc trừ sâu tổng thích hợp (p p" - DDT) cũng có tương đối nhiều estrogen không mang nhân steroid bao gồm hoạt tính giống như estrogen hoặc ngược lại, chống estrogen vì bao gồm chứa vòng phenol tương đương với vòng A của estrogen là vị trí tích hợp receptor của estrogen.

Các chế phẩm tổng hợp hoàn toàn có thể dùng bên dưới dạng uống, tiêm, hấp thu qua da, bôi trên chỗ. Bao gồm dạng chức năng ngay, tất cả dạng công dụng kéo dài vài ngày hoặc dạng giải tỏa liên tục.

Estradiol (Estrace)

Uống: viên nén 0,5- 1- 2 mg

Kem thoa âm đạo: 0,1 mg/ g

Estradiol valerat

Dung dịch dầu 10- 20- 40 mg/ ml để tiêm bắp

Estradiol qua domain authority (Estraderm)

Cao dán hóa giải hoạt chất chậm rì rì thấm qua da với những tốc độ không giống nhau 0,05 0,075- 0,1 mg/ ngày.

Ethinyl estradiol (Estinyl)

Uống: viên nén 0,02- 0,05- 0,5 mg

Các thuốc phòng estrogen

Các thuốc chống oestrogen là những thuốc có tác dụng đối chống với chức năng sinh học tập của estrogen. Bao gồm 2 thuốc được dùng ở lâm sàng:

Clomifen (Clomid)

Clomifen citrat là 1 trong những chất không sở hữu nhân steroid.

Cơ chế

Clomifen tranh chấp với oestrogen nội sinh tại các receptor ngơi nghỉ vùng bên dưới đồi và tuyến yên, đối lập với lý lẽ ức chế ngược chiều, vày vậy có tác dụng tăng bài trừ LHRH của vùng dưới đồi với tăng bài tiết FSH, LH của tuyến yên. Kết quả là có tác dụng tăng giải tỏa oestrogen của phòng trứng. Nếu khám chữa vào trước quy trình tiến độ phóng noãn, sẽ gây ra được phóng noãn.

Chỉ định

Dùng để chẩn đoán dự trữ gonadotrophin của tuyến yên

Dùng trong khám chữa vô sinh do không phóng noãn.

Cách dùng

Clomid viên 50 mg. Liều thứ nhất uống 1 viên/ ngày, uống 5 ngày liền kể từ ngày sản phẩm công nghệ 5 của chu kỳ luân hồi kinh.

Nếu không thành công, yêu cầu đợi 30 ngày, trước khi bắt đầu đợt chữa bệnh thứ hai bởi uống 1 hoặc 2 viên/ ngày.

Tamoxifen (Nolvadex)

Tamoxifen là dẫn xuất của triphenyl ethylen không sở hữu nhân steroid.

Cơ chế

Các thuốc này phòng cản phức tạp oestrogen - receptor đã tích hợp vị trí công dụng trên ADN của tế bào đích. Do vậy, ngăn cản sự cách tân và phát triển của những khối u phụ thuộc vào estrogen.

Chỉ định

Ung thư vú dựa vào vào hooc môn trên thiếu phụ đã mãn kinh

Cách dùng

Nolvadex, viên nén 10 và trăng tròn mg

Liều trung bình từ 20- 40 mg, uống có tác dụng 2 lần.

Progestin

Các progestin bao gồm hormon thiên nhiên progesteron ít được dùng trong điều trị,và các chế phẩm tổng hợp gồm hoạt tính như là progesteron.

Progesteron là progestin quan trọng đặc biệt nhất nghỉ ngơi người. Ngoài công dụng hormon, nó còn là chất chi phí thân để tổng thích hợp estrogen, androgen cùng steroid vỏ thượng thận. Progesteron được tổng đúng theo từ cholesterol chủ yếu là ở thiết bị thể tiến thưởng của buồng trứng, sau đó là tinh hoàn và vỏ thượng thận. Khi có thai, rau thai tổng hợp một vài lượng lớn. ở nửa đầu của chu kỳ kinh, từng ngày chỉ vài mg progesteron được bài xích tiết, sang trọng nửa sau của chu kỳ con số bài ngày tiết tăng tới 10- đôi mươi mg/ ngày và vào thời điểm cuối thời kỳ với thai là vài ba trăm mg. ở nam là khoảng 1- 5 mg/ ngày.

Tác dụng

Trên tử cung: progesteron được bài tiết nhiều ở nửa sau của chu kỳ luân hồi kinh (giai đoạn hoàng thể) sẽ làm chậm tiến độ tăng sinh của nội mạc tử cung của estrogen làm việc nửa đầu của chu kỳ và làm cải tiến và phát triển nội mạc xuất tiết, tạo đk cho trứng làm cho tổ. Cuối chu kỳ kinh, hoàng thể bất ngờ đột ngột giảm hóa giải progesteron là yếu đuối tố thiết yếu khởi phát tởm nguyệt. Khi gồm thai, progesteron ức sản xuất vòng kinh với ức chế co bóp tử cung, có tính năng giữ thai.

Trên con đường vú: ở nửa sau của chu kỳ kinh với nhất là lúc có thai, cùng rất estrogen,progesteron làm cho tăng sinh chùm nang tuyến vú để sẵn sàng cho bài toán tiết sữa. Trái cùng với ở con đường vú, sự tăng sinh sinh sống nội mạc tử cung lại xảy ra vượt trội nhất là dưới ảnh hưởng của estrogen. Bắt buộc ghi lưu giữ sự khác biệt này để sử dụng trong chữa bệnh và nhận định về công dụng không muốn muốn.

Trên thân nhiệt: sinh hoạt giữa chu kỳ kinh, lúc phóng noãn, thân nhiệt thường tăng 0,56 0C và duy trì cho đến ngày thấy kinh. Cơ chế đúng đắn còn không rõ, nhưng có vai trò của progesteron và hạ khâu não.

Trên chuyển hóa: progesteron kích say đắm hoạt tí nh của lipoproteinlipase và làm tăng đọng mỡ, làm giảm LDH với làm sút tác dụng có lợi của estrogen trên đưa hóa mỡ. Tuy nhiên, tác dụng còn phụ thuộc vào vào chế phẩm, liều lượng và con đường dùng. Progesteron cũng hoàn toàn có thể làm giảm tính năng của aldosteron trên ống thận, làm bớt tái hấp thu natri, cho nên vì thế dễ làm cho tăng bài trừ bù aldosteron.

Chỉ định

Hai hướng đẫn rất thường được sử dụng là:

Phối hợp với estrogen hoặc dùng riêng vào "viên kiêng thai" (xem bài "thuốc tránhthai")

Liệu pháp thay thế hormon sau thời kỳ mãn kinh. Thường phối phù hợp với estrogen để gia công giảm nguy cơ tiềm ẩn gây ung thư vú, tử cung.

Ngoài ra, còn sử dụng trong một trong những trường vừa lòng sau:

Ức chế buồng trứng trong những triệu chứng đau kinh, chảy máu tử cung, rậm lông, bệnh dịch lạc màng trong tử cung: cần sử dụng liều cao theo con đường tiêm (thí dụ medroxyprogesteron acetat 150 mg tiêm bắp bí quyết 90 ngày/ lần)

Trước đây, còn sử dụng chống dọa xẩy thai do chức năng ức chế teo bóp tử cung. Hiện không dùng vì có không ít thuốc giãn tử cung khác giỏi hơn (thuốc cường õ2, thuốc ức chế tổng phù hợp prostaglandin… ) với prgesteron dễ có nguy cơ tiềm ẩn cho bầu ( tạo nam hóa với dị dạng sinh dục)

Thận trọng và phòng chỉ định

Có thai

Tăng lipid máu. Progestin trong thuốc tránh thai hoặc dùng một mình có thể gây tăng áp suất máu trên một số bệnh nhân.

Các chế phẩm

Progesteron vạn vật thiên nhiên ít dùng trong điều trị do bị đưa hóa nhanh. Các progestin tổng hợp được chia thành 2 nhóm:

Nhóm có 21 carbon có tác dụng chọn lọc cao và phổ hoạt tính như thể với hormon nội sinh. Thường được dùng phối phù hợp với estrogen trong điều trị sửa chữa thay thế hormon ở thanh nữ sau mãn kinh.

Nhóm dẫn xuất từ bỏ 19- nortestosteron (thế hệ 3), không có C 19, C20 với C 21 do có hoạt tính progestin dạn dĩ nhưng còn các tác dụng estrogen, androgen và gửi hóa, tuy yếu (liên quan liêu đến chức năng không muốn muốn) cùng uống được.

Bảng : một vài chế phẩm thường dùng

	Đường dùng	Thời gian tác dụng	Hoạt tính
Estrogen	Androgen	Chuyển hóa
Progesteron cùng dx Progesteron Hydroxyprogesteron caproat	Tb Tb	1 ngày   8- 14 ngày	-   ±	-   ±	-   -
Medroxyprogesteron acetat dx 19- Nortestosteron Desogestrel Norethynadrel L ynestrenol L - Norgestrel	tb   uống uống uống uống	4 - 12 tuần 1-3 ngày   1-3 ngày 1-3 ngày 1-3 ngày 1-3 ngày	-   - + + -	+   - - + +	-   - - + +
	Ghi chú:	tb: tiêm bắp	(-): không có hoạt tính
		(+): bao gồm hoạt tính	(±): hoạt tính yếu

Thuốc phòng progestin

Mifepriston

Được dùng trước tiên ở Pháp vào năm 1988

Mifepriston là dẫn xuất của 19- norprogestin, gắn rất mạnh tay vào receptor của progesteron. Nếu có mặt progestin, mifepriston công dụng như một chất đối chọi tranh chấp trên receptor, nếu chức năng một mình thì mifepriston lại có chức năng như progestin, mà lại yếu (đồng vận một phần- partial agonist)

Dùng vào giai đoạn sớm của thai kỳ, mifepriston làm bong màng rụng vì chưng phong tỏa các receptor progesteron của tử cung, dẫn đến bong túi mầm (blastocyst), làm bớt sản xuất choriogonadotropin (CG). Bao gồm những tác dụng này sẽ làm cho hoàng thể sút tiết progesteron, càng làm cho bong thêm màng rụng. Progesteron sút làm tăng phân phối prostaglandin trên tử cung, gây teo bóp tử cung với sẩy thai.

Mifepriston cùng được dùng để tránh thụ bầu sau giao hợp vì ngăn cản trứng làm cho tổ. Chức năng có thể còn hơn hết thuốc phối hợp estrogen proge stin liều cao.

Xem thêm: Cà Phê Phin Cà Phê Tiếng Anh Là Gì ? Phin Cà Phê In English

Ngoài ra mifepriston còn được dùng để làm đẩy thai chết lưu vào tử cung, bệnh dịch lạc màng vào tử cung. Ung thư vú, u cơ trơn tru (leiomyomas)

Các thuốc các loại này đã được sử dụng từ khoảng chừng 1998 - 2000 với còn đề xuất theo dõi lâm sàng. Khiến sẩy thai trong quý đầu bởi cho uống uống 400- 600 mg/ ngày x 4 ngày; hoặc 800 mg/ ngày x 2 ngày. Công dụng tới 85%. Nếu uống duy nhất 1 liều 600 mg mifepriston, sau 48h mang đến uống hoặc đặt âm đạo misoprostol (tương tự PGE 1), công dụng sẩy thai hoàn toàn có thể tới 95%.

Thuốc kị thai

Cơ sở sinh lý

Trong nửa đầu chu kỳ kinh nguyệt, dưới chức năng của hormon hóa giải FSH (FSH - RH) của vùng dưới đồi, tuyến yên bài trừ FSH, tạo nên nang trứng trưởng thành, tiết foliculin (oestrogen). Sau đó, vùng dưới đồi tiết hormon giải hòa LH (LH - RH), làm tuyến yênbài máu LH, cho ngày sản phẩm công nghệ 14, khi FSH/LH đạt được phần trăm thích hòa hợp thì phòng trứng sẽ phóng noãn. Nếu chạm mặt tinh trùng, trứng vẫn thụ tinh và có tác dụng tổ.

Các phương thuốc chínhThuốc kị thai phối hợp

Phối đúng theo oestrogen với progesteron tổng hợp. Các loại thuốc này hầu hết dùng estrogen là ethinylestradiol. Các thuốc gồm chứa 50 µg ethinyl estradiol những được gọi là “chuẩn” (“standard”) để khác nhau với loại “liều thấp” (“minidosage”) chỉ cất 30 - 40 µg ethinyl estradiol. Hàm vị và bản chất của progesteron phối kết hợp thì đổi khác theo từng loại, đa phần là 19 nortestosteron.

Ngoài ra còn khác nhau loại 1 trộn (monophasic pills) là loại bao gồm hàm lượng hormon không thay đổi trong suốt chu kỳ luân hồi kinh, nhiều loại 2 và 3 pha (diphasic, triphasic pills) bao gồm hàm lượng progesteron tăng dần trong khi hàm lượng estrogen không biến đổi hoặc khá tăng vào giữa chu kỳ kinh. Nhiều loại 2 hoặc 3 pha tất cả tổng lượng progesteron thấp hơn một số loại 1 pha.

Cơ tạo thành dụng

Tác dụng trung ương: theo phép tắc điều hòa ngược chiều, estrogen ức chế bài trừ FSHRH và LH- RH, tuyến đường yên sẽ bớt tiết FSH với LH, vì thế không đạt được nồng độ và tỷ lệ thích hợp cho sự phóng noãn, những nang bào nhát phát triển.

Tác dụng ngoại biên: làm thay đổi dịch nhày của cổ tử cung, tinh trùng cực nhọc hoạt động,đồng thời có tác dụng niêm mạc nội mạc tử cung kém phát triển, trứng không làm tổ được.

Tác dụng của estrogen với phần đa liều trường đoản cú 50 - 100 µg cho từ ngày thứ 5 của chu lỳ gớm là đủ nhằm ức chế phóng noãn. Trên buồng trứng, làm kết thúc phát triển nang trứng: trên nội mạc tử cung, có tác dụng quá sản niêm mạc cho nên là tại sao của rong kinh: trên tử cung, làm cho tăng tiết những tuyến: bên trên âm đạo, làm cho dầy thành và tróc vẩy. Những chuyển đổi này có tác dụng dễ nhiễm candida cùng trichomonas.

Tác dụng của progesteron: trên buồng trứng làm cho n gừng vạc triển, giảm thể tích: trên nội mạc tử cung, làm cho teo: tử cung mềm, cổ tử cung ít bài xích tiết, có tác dụng dịch tiết nhầy hơn, tinh trùng khó chuyển động. Tạo mọc lông, tăng cân.

Do những ăn hại của từng hormon, nên hay được sử dụng phối đúng theo hai thứ và một lúc, hoặc thông liền nhau, cả hai phần đa được giảm liều. Sự phối hợp bảo vệ cho tử cung, cơ quan sinh dục nữ ít chuyển đổi so với bình thường.

Sau hoàn thành thuốc, chu kỳ thông thường trở lại tới 98% trường hợp.

Các tính năng dược lý

Trên buồng trứng: ức chế chức phận của phòng trứng, nang trứng không phát triển và khi sử dụng lâu, buồng trứng bé dại dần.

Sau khi chấm dứt thuốc, khoảng 75% vẫn lại phóng noãn trong chu kỳ luân hồi đầu với 97% trong chu kỳ luân hồi thứ 3, khoảng tầm 2% vẫn giữ lại vô kinh sau vài ba năm.

Trên tử cung: sau thời gian dài dùng thuốc có thể có thừa sản tử cung và ra đời polyp.

Các thuốc gồm chứa “19 nor” progestin cùng ít estrogen sẽ có tác dụng teo tuyến nhiều hơn thế nữa và thường ít chảy máu.

Trên vú: thuốc chứa estrogen thường gây kích thích, nở vú.

Trên máu: đã xẩy ra huyết khối tắc mạch. Hoàn toàn có thể là d o tăng những yếu tố máu tụ II, VII, IX, X với làm giảm antithrombin III.

Nhiều người bị thiếu hụt acid folic.

Trên chuyển hóa lipid: estrogen làm cho tăng triglycerid, tăng cholesterol este hóa cùng cholesterol từ do, tăng phospholipid, tăng HDL. Còn LDL lại thường xuyên giảm.

Chuyển hóa đường: hệt như người sở hữu thai, bớt hấp thu mặt đường qua tiêu hóa. Progesteron có tác dụng tăng nút insulin cơ sở.

Da: làm cho tăng dung nhan tố da đôi khi tăng buồn phiền nhờn, mụn nhọt (do progestin). Mặc dù nhiên, bởi vì androgen của buồng trứng bớt nên nhiều người dân có giảm buồn chán nhờn, trứng cá và trở nên tân tiến tóc.

Tác dụng không ước ao muốn

Loại nhẹ:

Buồn nôn, nhức vú, kinh nhiều, phù vì chưng estrogen vào thuốc. Cầm thuốc bao gồm ít estrogenhơn hoặc những progesteron.

Nhức đầu nhẹ, loáng qua. Đôi khi gồm migren. Cầm cố thuốc.

Vô kinh đôi khi xảy ra, làm nhầm với bao gồm thai. Thế thuốc.

Loại trung bình:

Cần ngừng thuốc.

Kinh nhiều: thay bởi loại 2- 3 pha, lượng hormon ít hơn.

Tăng cân

Da sẫm màu: khoảng chừng 5% sau 1 năm và 40% sau 8 năm dùng thuốc.

Thiếu vitamin B càng có tác dụng tăng màu sắc da. Hồi phục chậm khi chấm dứt thuốc.

Trứng cá: cùng với chế phẩm chứa đựng nhiều androgen.

Rậm lông: chế phẩm tất cả 19 nortestosteron.

Nhiễm khuẩn âm đạo: thường gặp gỡ và cạnh tranh điều trị.

Vô kinh: không nhiều gặp, 95% hồi sinh sau hoàn thành thuốc.

Loại nặng:

Huyết khối tắc mạch, viêm tắc tĩnh mạch: khoảng tầm 1/1000

Nhồi tiết cơ tim: dễ chạm mặt ở fan béo có tiền sử chi phí sản đơ tăng huyết áp, tăng lipidmáu, đái tháo đường, hút thuốc. Tai trở nên thường giảm sút ở những người tiêu dùng thuốc không liên tục.

Bệnh mạch não: dễ gặp gỡ ở bạn trên 35 tuổi với phần trăm 37 ca/ 100.000 người/ năm.

Trầm cảm, đòi hỏi phải hoàn thành thuốc khoảng 6%.

Ung thư: chưa tồn tại mối tương quan với dùng thuốc.

Chống chỉ định

Cao tiết áp, những bệnh về mạch máu (như viêm tắc mạch) viêm gan, ung thư vú- tử cung, đái túa đường, mập bệu, thiếu phụ trên 40 tuổi (vì dễ tất cả tai biến chuyển về mạch máu).

Tương tác thuốc

Làm giảm tác dụng chống thụ thai

Các dung dịch gây chạm màn hình enzym chuyển hóa thuốc làm việc gan, làm tăng giáng hóa oestrogenvà progesteron: Rifampicin, phenytoin, phenobarbital.

Các thuốc làm biến hóa vi khuẩn đường ruột, tăng vứt bỏ oestrogen -progesteron qua phân: ampicilin, neomycin, tetracyclin, penicilin, cloramphenicol, nitrofuratoin.

Làm tăng độc tính đối với gan của thuốc phòng thụ thai

Các thuốc phòng trầm cảm loại 3 vòng, IMAO, troleandromycin

Chế phẩm

Có không ít loại. Thí dụ:

Marvelon 21: viên bao gồm Desogestrel 150 mcg + Ethinylestradiol 30 mcg.

Mỗi vỉ có 21 viên dung dịch + 7 viên ko thuốc

Nordette: từng viên có Levonorgestrel 150 mcg + Ethinylestradiol 30 mcg.

Rigevidon 21 + 7 cùng Rigevidon 21 + 7 “Fe” (sắt: fe fumarat 25 mg): mỗi viên bao gồm Levonnorgestrel 150 mcg + Ethinylestradiol 30 mcg.

Tri- regol:

Hoạt chất	6 viên vàng	5 viên mơ chín	10 viên trắng
Levonorgestrel	0,05 mg	0,075 mg	0,125 mg
Ethinylestradiol	0,03 mg	0,04 mg	0,03 mg

Từ ngày đồ vật 5 sau kinh, viên tiến thưởng uống trước, sau đến viên màu sắc mơ chín rồi viên trắng. Nếu khoảng cách giữa nhị viên trên 36 tiếng thì ko an toàn.

Thuốc thường đóng góp thành vỉ 21 viên gồm hoạt chất + 7 viên không tồn tại hoạt chất để uống theo trang bị tự, từng ngày uống 1 viên vào giờ chiều sau bữa ăn. Ngày ban đầu thấy kinh, tính là ngày vật dụng nhất, ví như vòng ghê là 28 ngày.

Nếu hôm trước quên, thì hôm sau uống bù. Nếu đứt quãng quá 36 giờ, chức năng không đảm bảo.

Thuốc tránh thai có progesteron 1-1 thuần

Cơ chế

Do chỉ tất cả progesteron, nên tác dụng chủ yếu ớt là làm việc ngoại biên: chuyển đổi dịch nhày cổ tử cung và làm cho kém phát triển niêm mạc nội mạc tử cung. Tác dụng tránh thai không bởi thuốc phối hợp.

Hiệu lực chỉ tất cả sau 15 ngày cần sử dụng thuốc, và chỉ bảo đảm an toàn nếu uống đều, không quên. Hay để sử dụng cho thanh nữ có bệnh dịch gan, tăng huyết áp, đã tất cả viêm tắc mạch. Chậm rì rì kinh, căn bệnh tâm thần.

Tai biến

Do không tồn tại oestrogen nên không tồn tại tai đổi thay tim mạch

Rối loạn tởm nguyệt. Thường xảy ra trong năm đầu, là tại sao gây bỏ thuốc. Từ từ kinh nguyệt sẽ trở về bình thường sau 1 năm. - Nhức đầu, chóng mặt, phù, tăng cân.

Chống chỉ định

Do thuốc có tính năng làm thô niêm mạc phát âm đạo, vì vậy không cần sử dụng cho thiếu phụ dưới 40 tuổi.

Chế phẩm và bí quyết dùng

Tất cả hầu hết là một số loại norsteroid

Loại liều cao:

Dùng ko liên tục, uống từ ngày thứ 5 mang lại ngày trang bị 25 của chu kỳ, được dùng cho những thiếu nữ có tai phát triển thành mạch, hoặc phụ nữ trên 50 tuổi, tai phát triển thành về mạch thường xuyên cao.

Không dùng cho những người có cao ngày tiết áp, đái toá đường hoặc có lipid ngày tiết cao.

Các chế phẩm: Lynesterol, Orgametrin viên 5 mg, uống 2 viên/ ngày.

Loại liều thấp

Dùng liên tiếp hàng ngày, ngay cả khi thấy kinh. Hướng dẫn và chỉ định cho phần đông ngư ời không dùng được oestrogen, hoặc tất cả chống chỉ định với thuốc né thai một số loại phối hợp.

Các chế phẩm

Norgesstrel (Microval) viên 0,03 mg. Uống 1 viên/ ngày

Lynestrenol (Exluton) viên 0,5 mg. Ngày đầu thấy kinh ban đầu uống, uống liên tiếp 28 ngày.

Các dung dịch khác

Các polyme tổng hợp, những vi nang silastic tất cả mang thuốc chống thụ thai được cấy, ghépvào cơ thể, hoàn toàn có thể giải phóng một lượng thuốc bình ổn vào máu suốt trong 6 tháng.

Các một số loại kem và thuốc sủi bọt bong bóng có công dụng tại chỗ, dùng bôi vào những màng chống hoặc bơm vào âm đạo trước khi giao hợp để diệt tinh trùng.

Ortho- crem; gồm acid ricinoleic, acid boric và lauryl natri sulfat.

Nonoxynol- 9: đựng nonylphenoxy- polytoxyetanol.

Thuốc né thai cần sử dụng cho phái nam giới

Thuốc ức chế sản xuất tinh trùng: tuy có nhiều hướng nghiên cứu, nhưng cho đến nay chưa có một thuốc làm sao có hiệu quả và an toàn.

Thuốc kiêng thai sau giao hợp. Có cách gọi khác là viên kiêng thai khẩn cấp

Dùng thuốc phối kết hợp hoặc 1 mình estrogen trong vòng 72 giờ đồng hồ có hiệu quả tới 99%.

Ethinyl estradiol 2,5 mg x 2 lần/ ngày x 5 ngày; Diethylstilbestrol 50 mg/ ngày x 5 ngày: Norgestrel 0,5 mg ethinyl estradiol 0,05 mg 2 viên x 2 lần/ 2 giờ.

Thuốc tất cả thể tác dụng theo nhiều cơ chế: khắc chế hoặc làm lờ lững phóng noãn; làm nội mạc tử cung không chào đón được trứng; cung ứng dịch nhầy cổ tử cung, làm bớt sự xâm nhập của tinh trùng; ngăn cản sự dịch chuyển của tinh trùng, trứng trong vòi tử cung. Công dụng phụ 40% buồn nôn với nôn (dùng kèm thuốc kháng nôn) nhức đầu, chóngmặt, căng vú, nhức bụng, con chuột rút. Vì bắt buộc dùng liều cao nên tất cả nhiều chức năng phụ, kị sử dụng rộng thoải mái (FDA của Mỹ cấm đoán dùng).

Postinor (thuốc được dùng ở Việt nam). Mỗi viên cất Levononorgestrel (progesteron) 0,75 mg. Sử dụng cho thanh nữ giao hợp không tồn tại kế hoạch. Nếu tất cả giao hòa hợp thường xuyên, đề xuất dùng loại thuốc phối hợp.

Liều dùng: uống 1 viên trong tầm 1 giờ đồng hồ sau giao hợp. Nếu có giao đúng theo lại, uống thêm một viên sau viên đầu 8 giờ. Nói chung, mỗi tháng uống không thực sự 4 viên.

Chống chỉ định: đang sẵn có thai hoặc nghi hoặc có thai, tan máu cơ quan sinh dục nữ chưa rõ nguyên nhân, bệnh dịch gan- thận, có tiền sử carxinom vú, buồng trứng hoặc tử cung.

Lợi ích không liên quan đến tính năng tránh thai

Sau hàng trăm năm cần sử dụng thuốc kị thai phối hợp, ngoài công dụng tránh bầu cao (tới 98 99%), tín đồ ta còn nhận ra 1 số tiện ích sau của thuốc:

Làm giảm nguy cơ u nang buồng trứng, ung thư buồng trứng và nội mạc tử cung sau 6 tháng cần sử dụng thuốc. Sau 2 năm dùng thuốc xác suất mới mắc giảm tới 50%.

Làm giảm u lành tính tuyến vú.

Làm giảm các bệnh viêm truyền nhiễm vùng hố chậu.

Điều hòa được ghê nguyệt, làm giảm mất máu khi thấy kinh, cho nên vì thế giảm được tỷ lệ thiếu huyết thiếu sắt.

Giảm được tỷ lệ loét tiêu hóa, viêm khớp dạng thấp, nâng cao được trứng cá, rậm lông.